米托坦
【中文化学名】:1,1-二氯 -2,2-双(2,4'-二氯苯基)乙烷
【别名】:曼托坦;双氯苯二氯乙烷;邻对滴滴涕; 氯苯二氯乙烷
【结构式】
【分子式】 C14H10Cl4
【分子量】:320.045
【CAS】:53-19-0
【主要质量指标】按照USP27USP28
外观
白色或类白色粉末
鉴别
A
红外光谱与对照品的特征峰一致
B
紫外光谱与对照品的特征峰一致
熔点℃
75~81℃
干燥失重
0.5%max
灼烧残渣
0.5%max
有机挥发物
符合
含量(以干燥品计算)
97.0~103.0%
药理作用
米托坦结构与杀虫药滴滴涕(DDT)和DDD相似,它能选择性地使肾上腺皮质束状带及网状带细胞萎缩、坏死,但不影响球状带,故醛固酮分泌不受影响。用药后血、尿中氢化可的松及其代谢物迅速减少,体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,适用于治疗无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺瘤、肾上腺增生引起的枯氏综合征、肾上腺皮质增生、皮质癌术后辅助治疗以及肿瘤所致的皮质醇增多症。
口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g,血药浓度可达10~90μg/ml,代谢物浓度30~50μg/ml。停药6~9周后,血浆中仍可测到邻氯烷。米托坦脂溶性高,主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
用途
抗肿瘤药,用于治疗肾上腺皮质癌。

