希罗达Xeloda为瑞士巴塞尔豪夫迈·罗氏有限公司的注册商标,国内产地为上海罗氏制药有限公司。希罗达有四种规格,分别为0.15g:30片/盒,60片/盒 0.5g:12片/盒,60片/盒,望广大顾客朋友在购买时认准生产厂家及产品的规格剂量,避免多花冤枉钱。
希罗达抗癌应用
结直肠癌:当转移性结直肠癌患者首选单用氟嘧啶类药物治疗时,卡培他滨可用作一线化疗。卡培他滨与其他药物联合化疗时,生存期优于5-FU/LV单药化疗。
乳腺癌联合化疗:卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。
乳腺癌单药化疗:卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展(有或无初始缓解),或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。
胃癌:卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。实验证明,希罗达可代替目前常用于胃癌晚期治疗的5-FU(5-氟尿嘧啶)。而且希罗达与其他化疗药物联合使用,不仅能提高晚期胃癌患者生活质量,而且能延长患者的生命。所以希罗达与其他药物联合使用,治疗胃癌快速,安全有效。
希罗达的临床功效
癌症的治疗过程中需要在治疗原发癌肿的基础上控制转移症状,单方面治疗某一症状不能取得好的治疗效果。由于癌细胞丧失了正常细胞的特性,组织结构紊乱,细胞连接松散,癌细胞很容易脱落游离,随血液或淋巴液等播散全身,造成诸多转移病灶。因此肿瘤的治疗过程中除了要控制原发癌肿以外,还要控制治疗转移病灶。希罗达在治疗乳腺癌和胃肠癌等恶性肿瘤的时候不仅能够很好的抑制原发癌肿而且能快速抑制杀灭癌细胞,防止转移扩散。另外罗氏靶向化疗药物“希罗达”已获得国家食品药品监督管理局批准完全可用于治疗进展期胃癌,且临床疗效确切、服用方便,被广大患者所认可,值得应用及推广。
希罗达使用药量:
根据体表面积计算的卡培他滨剂量:
体表面积≤1.25 m2者 :每日总剂量3000 mg,即早晚服用3片500 mg规格,每日6片 ;
体表面积为1.26-1.37 m2者 :每日总剂量3300 mg,即早上3片500mg,晚上3.5片500mg,每日6.5片 ;
体表面积为1.38-1.51 m2者 :每日总剂量3600 mg,即早上3.5片500mg的,晚上3.5片500 mg规格的,每日7片 ;
体表面积为1.52-1.65 m2者 :每日总剂量4000 mg,即早晚4片500 mg规格,每日8片 ;
体表面积为1.66-1.77 m2者 :每日总剂量4300 mg,即早上4片500mg的,晚上4.5片500 mg规格,每日8.5片 ;
体表面积为1.78-1.91 m2者 :每日总剂量4600 mg,即早晚各4.5片500 mg规格,每日9片 ;
体表面积为1.92-2.05 m2者 :每日总剂量5000 mg,即早晚各服用5片500 mg规格,每日10片 ;
体表面积为2.06-2.17 m2者 :每日总剂量5300 mg,即早上5片500mg的,晚上5.5片500 mg规格,每日10.5片 ;
体表面积≥2.18 m2者 :每日总剂量5600 mg,即早上5.5片500mg的,晚上5.5片500 mg规格的,每日11片。
希罗达(卡培他滨片)使用说明书
【治疗分类】化学治疗
【活性成分】卡培他滨
【性要 状】双凸、长方形、桃色包衣片,除去包衣后显白色。一面有XELODA字样,另一面有500字样。
【适 应 证】希罗达主要用于晚期原发性或转移性乳腺癌,直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。
【用法用量】卡培他滨的建议剂量是口服1250mg/㎡,2次/天(早晚各一次;等于每日总剂量2500mg/㎡),治疗2周后停药一周,3周为一个疗程。卡培他滨片应在餐后半小时内用水吞服。
【治疗中剂量调整】
| NCIC毒性分级 | 治疗过程中 | 下一疗程剂量调整(%起始量) |
| 1度 | 维持原剂量 | 维持原剂量 |
| 2度 | ||
| 第一次出现 | 中断用药,直至恢复到0-1度 | 100% |
| 第二次出现 | 中断用药,直至恢复到0-1度 | 75% |
| 第三次出现 | 中断用药,直至恢复到0-1度 | 50% |
| 第四次出现 | 永久中止治疗 | |
| 3度 | ||
| 第一次出现 | 中断用药,直至恢复到0-1度 | 75% |
| 第二次出现 | 中断用药,直至恢复到0-1度 | 50% |
| 第三次出现 | 永久中止治疗 | |
| 4度 | ||
| 第一次出现 |
永久中止治疗或如果医师认为继续治疗对患者最有利,则中断用药,直至恢复到0-1度后继续治疗。 |
50% |
【药理作用】
正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸(FduMP)。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先,FduMP及叶酸协同因子-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶(TS)结合形成共价结合的三重复合物。这种结合抑制2-脱氧尿【嘧啶核】苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前体,而后者是DNA合成所必需的,因此该化合物的不足能抑制细胞分裂。其次,在RNA合成过程中核转录酶可能会在尿苷三磷酸(UTP)的部位错误地编入FUTP。这种代谢错误将会干扰RNA的加工处理和蛋白质的合成。
【特殊人群的剂量调整】
1、肝功能不全:对肝转移引起的轻度至中度肝功能不全的病人所进行的希罗达药代动力学研究表明,无需对这类病人做剂量调整。
2、肾功能不全:尚未对肾功能不全者(指血清肌酐)进行希罗达药代动力学研究。
3、儿童:尚未在儿童中进行希罗达的疗效与安全性研究。
4、老年人:无须作剂量调整。但在老年人(65岁以上)比年轻人更易对卡培他滨产生毒性 ,故应对其进行密切监测。
【禁 忌 症】有希罗达严重副反应或对氟脲嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁用。
【预防措施】参照产品实物说明书
【妊娠及哺乳妇女】参照产品实物说明书
【副 反 应】希罗达的副反应较少,一般的不良反应常有疲乏,但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等,但均不严重。主要表现在以下几个方面:
| 品名:希罗达 | 副作用 |
| 消化系统 | 希罗达最常见的副反应为可逆性胃肠道反应,如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等 |
| 神经系统 | 头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见,但严重者少见 |
| 心血管系统 | 下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用 |
| 血液系统 | 中性粒细胞减少且少见也不严重,贫血极少见也不严重 |
| 皮肤 | 在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征:表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感,皮肤肿胀或红斑,脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见,但严重者很少见 |
| 其他 | 厌食及脱水常见,但重者极少见 |
【相互作用】见产品实物说明书
【药物过量】希罗达的临床试验中,未发现由于药物过量而引起的副反应。但动物实验(对猴类以25,679mg/m2/天的积极治疗)以及对人以最大耐受剂量(3,514mg/m2/天)治疗中,药物过量的表现为恶心、呕吐、腹泻、胃肠激惹、肠胃出血和骨髓抑制等。处理方法应包括使用利尿剂脱水治疗,必要时透析治疗。
【批准文号】0.5g:国药准字H20073024 0.15g:国药准字H20073023
【规 格】500mg*60片/盒 ;500mg*12片/盒
【生产企业】上海罗氏制药有限公司
【价 格】500mg*12片/盒 370元/盒 3700元/10盒/疗程(3个周为一个疗程)

