GCLE

GCLE 　　名称：7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE) 　　分子式：C24H23O5N2SCl 　　CAS No.: 104146-10-3 　　分子量：486.96 　　熔点 ℃: 153～160 　　质量指标及其它： 　　外观 白色或类白色结晶性粉末 　　含量 (HPLC) ≥ 93.0% 　　水分 (K.F.) ≤ 0.5% 　　包装： 25kg/ 桶 　　储存： 干燥、阴凉处，闭光储存. 　　以7-ACA为中间体制备的头孢菌素品种中，有60％以上的品种都可以用GCLE来生产。而且，以GCLE为中间体生产头孢菌素时，产品收率更高、生产工艺更简单、生产条件更温和、产品成本更低，特别是在第四代头孢如头孢地尼，头孢克肟，头孢他定等的合成上比7-ACA有非常大的优势；此外GCLE还用于合成一些利用传统三大母核不能合成的新头孢类药物，如头孢丙烯等。因此，目前国内外均在大力开展GCLE的开发与生产工作。 GCLE的生产原料是青霉素工业盐。我国是全世界最大的青霉素工业盐生产国，2002年青霉素工业盐产量达到了2.2万吨，占全球市场的60％。2003年全国青霉素工业盐产量比2002年增长了1.1万吨以上，增幅为50％，总产量达到了3.4万吨，占世界总产量的70％以上。据国家权威部门统计，2003年全国生产的3.4万吨青霉素工业盐，各生产厂自行生产消耗掉1.5万吨、对外出口量为1.35万吨，共计2.85万吨。国内仍有5500吨的富余。加之国家在2004年已经完全取消出口退税的政策，导致国内青霉素工业盐大量过剩。如此就形成了一对矛盾：一方面,我国每年要花费大量的外汇用于购买GCLE或者由此合成的头孢菌素原料药,而生产该产品的原料青霉素工业盐在国内市场上又严重地过剩。因此GCLE将成为我国头孢菌素医药工业投资重点和青霉素工业结构调整的关键产品。