希罗达(卡培他滨)简介
希罗达(卡培他滨)是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。
希罗达Xeloda为瑞士巴塞尔豪夫迈·罗氏有限公司的注册商标,国内产地为上海罗氏制药有限公司。希罗达有四种规格,分别为0.15g:30片/盒,60片/盒 0.5g:12片/盒,60片/盒,望广大顾客朋友在购买时认准生产厂家及产品的规格剂量,避免多花冤枉钱。
希罗达(卡培他滨)药理作用
正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸(FduMP)。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先,FduMP及叶酸协同因子-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶(TS)结合形成共价结合的三重复合物。这种结合抑制2-脱氧尿【嘧啶核】苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前体,而后者是DNA合成所必需的,因此该化合物的不足能抑制细胞分裂。其次,在RNA合成过程中核转录酶可能会在尿苷三磷酸(UTP)的部位错误地编入FUTP。这种代谢错误将会干扰RNA的加工处和蛋白质的合成。
希罗达说明书
【药品名称】商品名:希罗达,通用名:卡培他滨片
【成分】本品主要成分为卡培他滨。
【药理作用】卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因
子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。
【功能主治】希罗达主要用于晚期原发性或转移性乳腺癌,直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。
【适应症】联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌 ;单药一线治疗转移性直肠癌。
【禁忌症】曾经出现本品严重副反应或对氟嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁用。
【注意事项】需限制剂量的毒性包括:腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。近半数接受本品治疗者会诱发腹泻,对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。每日腹泻4-6次或有夜间腹泻者为2级腹泻,每日腹泻7-9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻,每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。如发生2、3或4级腹泻,则应停用本品,直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后再使用本品时应减少用量。几乎近一半使用本品的病人发生手足综合征,但多为1-2级,3级综合征者不多见。多数副反应可以消失,但需要暂时停止用药或减少用量,无须长期停止治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在妊娠妇女中进行本品临床研究,但必须要考虑到如果在这类病人中使用本品,可能会引起胎儿损伤。动物实验表明,卡培他滨能导致胎儿死
亡或畸形。这些发现预示卡培他滨衍生物也具有这种作用,因此不能在妊娠妇女中使用本品。如在妊娠期间使用本品或在使用本品间发生妊娠时,必须考虑到该药对胎儿损伤或致
畸的潜在危险性。生育期妇女使用本品时必须采取避孕措施。尽管尚不知本品是否能分泌于母乳中,但由于许多药物能在母乳中分泌而有对哺乳的婴儿造成严重副反应的潜在危险性,因此建议使用本品的妇女停止哺乳。
【药物相互作用】联合用药:本品与大量药物,如抗组胺药、非甾体抗炎药、吗啡、扑热息痛、阿斯匹林、止吐药、H2受体拮抗剂等合用,未见具有临床意义的副作用。蛋白
结合:卡培他滨与血清蛋白结合率较低(64%),通过置换能与蛋白紧密结合的药物发生相互作用的可能性尚无法预测。与细胞色素P450酶间的相互作用 :在体外实验中,未发现卡培他滨对人类肝微粒体P450酶产生影响。
【药物过量】本品的临床试验中,未发现由于药物过量而引起的副反应。但动物实验(对猴类以25.679g/m2/天的积极治疗)以及对人以最大耐受剂量(3.514 g/m2/天)的治疗中,药物过量的表现为恶心、呕吐、腹泻、胃肠激惹、肠胃出血和骨髓抑制等。处理方法应包括使用利尿剂脱水治疗,必要时透析治疗。
【规格】希罗达有四种规格,分别为0.15g:30片/盒,60片/盒 0.5g:12片/盒,60片/盒,
【有效期】2年。
【贮藏】遮光,密闭。
【批准文号】0.5g:国药准字H20073024 0.15g:国药准字H20073023
【生产厂家】瑞士巴塞尔豪夫迈·罗氏有限公司制造(上海罗氏制药有限公司分装)
服用希罗达注意事项:
一、当您漏服一顿希罗达时,千万不要超量补服!
二、千万不要把希罗达放在孩子接触得到的地方!
三、千万不要忽视副反应!一定要马上告诉医生!
四、千万不要把希罗达随便分给任何人一起服用!
一、如果您的肾脏出现问题,必须告诉医生!
二、如果您的肝脏出现问题,必须告诉医生!
三、如果您正在怀孕或哺乳,必须告诉医生!
四、无论先生还是女士,请采取适当避孕措施!
五、14天疗程期间必须每天分两次服用希罗达!
六、当您服用希罗达时,必须询问医生是否可以同时另服其他处方药、非处方药或中草药,尤其是苯妥英钠、华法令和叶酸;
七、如果您出现副反应,必须尽快采取措施;越早采取措施,副反应恶化的机会越少,以免您不得不中断治疗;
八、必须在您的希罗达治疗记录中填写您的治疗经过,并在每次看医生时把记录带去。
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